2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Thyroid Hormone Receptor

Thyroid Hormone Receptor (甲状腺激素受体)

THR

甲状腺激素受体 (Thyroid Hormone Receptor) 是核受体超家族的成员，在细胞质和细胞核之间穿梭。甲状腺激素受体是配体依赖性转录因子，介导甲状腺激素 (T3) 的生物活性。甲状腺激素受体由两个基因编码，一个用于 TRα，另一个用于 TRβ，它们编码 TR 的主要异构体，包括 TRα1、TRα2、TRβ1 和 TRβ2。甲状腺激素受体介导甲状腺激素 (T3) 在生长、发育和分化以及维持代谢稳态方面的多效性活动。

甲状腺激素受体是 erbA 超家族中的锌指转录因子，它们在特定反应元件序列（甲状腺激素反应元件，TRE）处结合 DNA 并激活响应甲状腺激素 (T3) 的基因表达。研究表明，甲状腺激素受体可以单体、同型二聚体或异型二聚体的形式与另一个 erbA 超家族成员视黄酸 X 受体 (RXR) 结合 DNA。

Thyroid hormone receptor is a member of the nuclear receptor superfamily that shuttles between the cytosol and nucleus. Thyroid hormone receptors are ligand-dependent transcription factors that mediate the biological activities of thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors are encoded by two genes, one for TRα and another for TRβ, which encode the major isoforms of TR, including TRα1, TRα2, TRβ1, and TRβ2. The thyroid hormone receptors mediate the pleiotropic activities of the thyroid hormone (T3) in growth, development, and differentiation and in maintaining metabolic homeostasis.

Thyroid hormone receptors are zinc finger transcription factors in the erbA superfamily that bind DNA at specific response element sequences (thyroid hormone response elements, TREs) and activate gene expression in response to thyroid hormone (T3). Thyroid hormone receptors have been shown to bind DNA as monomers, homodimers, or heterodimers with another erbA superfamily member, the retinoid X receptor (RXR).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W010669
    L-Thyroxine sodium xhydrate 98.94%
    L-Thyroxine sodium xhydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine sodium xhydrate
  • HY-18341S2
    L-Thyroxine-13C6

    L-甲状腺素-13C6

    L-Thyroxine-13C6 是 13C 标记的 L-Thyroxine。 L-Thyroxine (Levothyroxine;T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
    L-Thyroxine-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-P10485
    Glp-Asn-Pro-AMC 99.26%
    Glp-Asn-Pro-AMC 是促甲状腺激素释放激素降解酶 (TRH-DE) 抑制剂，Ki 值为 0.97 μM。
    Glp-Asn-Pro-AMC
  • HY-P2510
    Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated Modulator 99.49%
    Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated 是甲状旁腺激素受体的探针，可用于分析活细胞中甲状旁腺激素和甲状旁腺激素受体之间的相互作用，并通过亲和柱纯化激素-受体复合物。
    Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated
  • HY-P10909
    Canvuparatide Agonist
    Canvuparatide (MBX 2109) 是甲状旁腺激素 (PTH) 肽的前体药物，可释放出具有生物活性的 PTH[1-32] 激动剂肽，该肽在 C 端保留一个脂肪酰化赖氨酸 (Lys33)，从而延长 Canvuparatide 的半衰期。Canvuparatide 可用于研究甲状旁腺功能减退症的症状，如低钙血症和高磷血症。
    Canvuparatide
  • HY-106608A
    Glutaurine TFA
    Glutaurine (Litoralon) TFA 含有谷氨酰胺和牛磺酸残基，是甲状旁腺的一种口服活性激素。Glutaurine (Litoralon) TFA，作为一种激素，分离自甲状旁腺嗜氧细胞。Glutaurine (Litoralon) TFA 可用于抗癫痫、抗健忘症的研究。
    Glutaurine TFA
  • HY-A0070AS2
    Liothyronine-13C6-1

    三碘甲状腺原氨酸-13C6

    		Agonist 98.06%
    Liothyronine-13C6-1 是一种 13C 标记的 Liothyronine。Liothyronine 是一种有效的甲状腺激素受体 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 分别为 2.33 nM。
    Liothyronine-13C6-1
  • HY-164495
    Sob-AM2 Agonist
    Sob-AM2 是一种靶向在大脑中表达的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效底物 (Km=1.3 μM)，具有血脑屏障透过性。Sob-AM2 以最小的外周全身剂量向中枢神经系统递送较高浓度的 Sobetirome (HY-14823)，进而激动中枢的甲状腺激素受体 β (TRβ)。此外，Sob-AM2 还可以预防实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的髓鞘和轴突变性。
    Sob-AM2
  • HY-148147
    Metamizole Inhibitor
    Metamizol (Methamizole) 是一种抗甲状腺剂，可以阻止甲状腺产生甲状腺激素。Metamizol 会引起肝毒性。
    Metamizole
  • HY-A0070C
    Liothyronine hydrochloride

    三碘代甲状腺素盐酸盐

    		Activator
    Liothyronine hydrochloride 是一种有效的甲状腺激素。Liothyronine hydrochloride 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂，对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
    Liothyronine hydrochloride
  • HY-P1463A
    Calcitonin, eel TFA 99.91%
    Calcitonin, eel TFA 是一种甲状腺激素多肽，能够调节钙的稳态，广泛用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Calcitonin, eel TFA
  • HY-146997
    TRβ agonist 1 Agonist
    TRβ agonist 1 是一种具有选择性和对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，EC50 为 21 nM。TRβ agonist 1 可用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和甲状腺激素抵抗 (RTH) 的研究。
    TRβ agonist 1
  • HY-P4697
    pTH (44-68) (human)
    pTH (44-68) (human) 是一种人甲状旁腺激素(pTH)片段。
    pTH (44-68) (human)
  • HY-168046
    ALG-055009 Agonist
    ALG-055009 是一种甲状腺激素受体 β (THR-β) 激动剂，EC50 值为 0.063 μM。ALG-055009 在高脂饮食大鼠中可以降低总胆固醇水平。ALG-055009 可用于代谢功能障碍相关脂肪肝疾病的研究。
    ALG-055009
  • HY-P1463
    Calcitonin, eel
    Calcitonin, eel 是一种甲状腺激素多肽，能够调节钙的稳态，广泛用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Calcitonin, eel
  • HY-147055
    THR-β agonist 5 Agonist 99.89%
    THR-β agonist 5 (化合物 54) 是一种有效的 THR-β 激动剂，其 EC50 小于 50 nM。
    THR-β agonist 5
  • HY-142441
    THR-β agonist 1 Agonist 98.66%
    THR-β Agonist 1 是一种有效的选择性 THRβ 激动剂。甲状腺激素受体介导甲状腺激素的生理活性，在机体正常生长发育和维持代谢平衡中起关键作用。THR-β Agonist 1 具有研究甲状腺激素受体相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021104288A1，化合物 2)。
    THR-β agonist 1
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate

    他替瑞林醋酸盐

    		Agonist 99.38%
    Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物，是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin acetate
  • HY-W011927R
    4,4'-Sulfonyldiphenol (Standard)

    双酚 S (Standard)

    		Agonist
    4,4'-Sulfonyldiphenol (Bisphenol S; Bis(4-hydroxyphenyl) sulfone) (Standard) 是 4,4'-Sulfonyldiphenol (HY-W011927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种 Bisphenol A (HY-18260) 的替代品，常被广泛应用于工业和消费品中。4,4'-Sulfonyldiphenol 是一种雌激素受体 (ER) 激动剂，且能够竞争性结合甲状腺激素受体 (TR)，其对于 TRα 和 TRβ 的 IC50 值分别为 2650 μM 和 2294 μM，从而影响乳腺发育，降低胎儿睾丸中雄激素受体 (AR) 的表达。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过上调 EZH2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 通路促进胶质母细胞瘤的进展。4,4'-Sulfonyldiphenol 在慢性暴露下可通过上调 JunB 和 Atf3 导致小鼠肝脏显著脂质沉积和血脂异常，低剂量时具有致肥胖作用。4,4'-Sulfonyldiphenol 通过改变肠道微生物组诱发肠道炎症。4,4'-Sulfonyldiphenol 加速斑马鱼胚胎幼虫动脉粥样硬化的进展。
    4,4'-Sulfonyldiphenol (Standard)
  • HY-101406R
    Thyroxine sulfate (Standard)

    甲状腺素硫酸 (Standard)

    Thyroxine sulfate (Standard)是 Thyroxine sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。
    Thyroxine sulfate (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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